考点1、药物的治疗作用
分类 | 定义 | 举例及注意事项 |
对因治疗 | 用药后能消除原发致病因子,治愈疾病的药物治疗 | 抗生素杀灭病原微生物(青霉素治疗肺炎球菌性肺炎、氯喹治疗疟疾) |
对症治疗 | 用药后能改善患者疾病的症状 | 解热镇痛药降低体温、硝酸甘油缓解心绞痛、抗高血压药降低血压 |
补充疗法 | 补充体内营养或代谢物质不足,又称替代疗法 | 铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病 |
考点2、药物的不良反应
凡是不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为药品不良反应(ADR)。在药物治疗过程中所发生的任何不良医学事件可称为药物不良事件(ADE)。
分类 | 定义 | 特点及举例 |
副作用或 副反应 | 药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应 | 当某一效应作为治疗目的时,其他效应就成为副作用。药物的副作用随用药目的变化而变化。阿托品用于解痉时,会引起口干、心悸、便秘等副反应 |
毒性作用 | 在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,通常比较严重 | (1)急性毒性反应:短期内过量用药引起的毒性,多损害循环、呼吸和神经等系统功能 (2)慢性毒性反应:因用药时间过长,药物在体内慢慢蓄积后逐渐产生,多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能,包括致癌、致畸胎和致突变 |
后遗效应 | 在停药后血药浓度已降低到最低有效浓度以下时仍残存的药理效应 | (1)服用苯二氮类镇静催眠药物后,在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象 (2)长期应用肾上腺皮质激素,可引起肾上腺皮质萎缩,一旦停药,肾上腺皮质功能低下,数月难以恢复 |
停药反应 | 长期服用某些药物,机体对其产生了适应性,若突然停药或减量过快易造成原有疾病加重,也称为回跃反应或反跳 | 长期用β受体阻断药普萘洛尔或可乐定降压会产生停药反应,如需停药,应逐步减量,以免发生危险 |
继发性反应 | 由于药物的治疗作用所引起的不良后果 | 若长期应用广谱抗生素如四环素,由于许多敏感的菌株被抑制,使肠道相对平衡状态破坏,其他菌群大量繁殖引起的继发性感染,此称二重感染 |
特异质反应 | 由于先天性遗传异常,少数病人用药后发生的有害反应。与药物固有的药理作用基本一致,其反应的程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效 | (1)先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的的患者服用伯氨喹后,易发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症 (2)假性胆碱酯酶缺乏者,应用琥珀胆碱后,由于延长肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应 |
变态反应 | 机体受药物刺激所发生异常的免疫反应,引起机体生理功能障碍或组织损伤,又称为过敏反应,反应性质与药物原有效应和剂量无关,用药理性拮抗药解救无效 | 青霉素可引起过敏性休克 |
依赖性 | 反复用药引起人体生理或心理或两者兼有的对药物的依赖状态。表现出一种强迫性连续或定期用药行为 | (1)精神依赖,也称为成瘾性 (2)生理依赖,又称为躯体依赖,停药产生戒断综合征 |
考点3、药理学基本概念
常用术语 | 定义 |
斜率 | 在效应在16%至84%区域,量效曲线几乎呈一直线,其与横坐标夹角的正切值,称为量效曲线的斜率。斜率在一定程度上反映了药物的剂量安全范围,斜率较陡的提示药效较剧烈,较平坦的则提示药效较温和 |
最小有效量(阈剂量) | 能引起药理效应的最小剂量或浓度(阈浓度) |
最大效应(Emax) 或效能 | 在一定范围内,增加药物的剂量或浓度,其效应强度随之增强,当效应强度达到某一值时,继续增加剂量或浓度,药物的效应不再发生变化,称该效应强度为最大效应或效能,反映了药物的内在活性 |
效价强度 | 能引起等效反应(50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小效价强度越大 |
半数有效量(ED50)与半数致死量(LD50) | (1)ED50:引起50%阳性反应或50%最大效应的浓度或剂量 (2)LD50:引起50%试验动物死亡的量 (3)治疗指数(TI):LD50/ED50,此数值越大药物越安全 (4)安全范围:ED95和LD5之间的距离—越大越安全(较好的指标) |
考点4、各种利尿药的效价强度及最大效应比较
效能由大到小顺序:呋噻米>环戊噻嗪=氢氯噻嗪=氯噻嗪
效价强度由强到弱顺序:环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋噻米>氯噻嗪
考点5、药物的作用机制
作用靶点:受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等 | |
作用于受体 | 阿托品阻断M受体、肾上腺素激活α、β受体等 |
影响细胞离子通道 | 硝苯地平(Ca2+)、米诺地尔(K+)、利多卡因(Na+)、阿米洛利(Na+) |
补充体内物质 | 铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病等 |
影响机体免疫功能 | 环孢素(免疫抑制药)、左旋咪唑(免疫增强药) |
非特异性作用 | 与理化性质有关。如消毒防腐药、调节酸碱药、蛋白沉淀剂 |
改变细胞周围环境的理化性质 | 一些药物通过简单的化学反应或物理作用而产生药理效应。口服氢氧化铝、三硅酸镁(抗酸药)、甘露醇(利尿)、二巯基丁二酸钠(重金属解毒剂)、硫酸镁(泻药)、右旋糖酐(血容量扩张剂) |
影响生理活性物质 及其转运体 | 噻嗪类利尿药(抑制Na+-Cl-转运体) 丙磺舒和青霉素(竞争肾小管分泌转运体) |
干扰核酸代谢 | (1)抗菌药(磺胺类、喹诺酮类) (2)抗病毒(齐多夫定治疗艾滋病) (3)抗肿瘤(伪品掺入/抗代谢药:氟尿嘧啶) |
影响酶的活性 | (1)激活酶活性:尿激酶、碘解磷定 (2)抑制酶活性:依那普利、阿司匹林、地高辛 (3)影响代谢酶:苯巴比妥(肝药酶诱导剂)、氯霉素(肝药酶抑制剂) (4)本身是酶:胃蛋白酶、胰蛋白酶 |
考点6、受体的特性
性质 | 表现 |
可逆性 | 通过分子间的吸引力与受体结合,具有可逆性 |
多样性 | 同一受体可分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同 |
饱和性 | 受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的 |
特异性 | 受体对配体有高度的识别能力,对配体的化学结构和立体结构有很高的专一性,特定的受体只能与特定的配体结合,产生特定的生理效应 |
灵敏性 | 受体能识别周围环境中微量的配体,很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应,如5×10-19mol/L的乙酰胆碱能对蛙心产生明显的抑制作用 |